第111回 薬剤師国家試験 問171

解説

正解は2と3。 分子量が同じであれば脂溶性が高い薬物ほど脂質二重膜から成る血液脳関門を単純拡散で通過しやすい。 単純拡散のみで血液脳関門を通過する薬物は、平衡状態では膜の両側で非結合形濃度が等しくなるため血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しくなる。 血液脳関門はタイトジャンクションで密着しており薬物は主に内皮細胞を経細胞的に通過するのであり細胞間隙を主体に通過するわけではないため肢1は誤り。 P-糖タンパク質は脳から血液側へ薬物を排出するトランスポーターであるため、その基質薬物では脳内非結合形濃度の方が血漿中非結合形濃度より低くなり、肢4の記述は逆であるため誤り。 脳内への能動的取込み輸送が優位な薬物では脳内非結合形濃度が血漿中濃度を上回ることもあるため肢5も誤り。