56歳男性。
体重72 kg。
5ヶ月程前、職場の健康診断で便潜血陽性を指摘され大学病院を受診した。
検査の結果、S状結腸がん(Stage III)と診断された。
約1ヶ月後、S状結腸切除術が施行された。
その後、術後補助化学療法としてFOLFOX療法(オキサリプラチン・レボホリナートカルシウム・フルオロウラシル)を入院にて導入することとなった。
FOLFOX療法に用いる薬物又はその活性代謝物のいずれかに関する記述として、正しいのはどれか。
2つ選べ。
正解を2つ選んでください。
正答1・5
解説
正解は1と5。
フルオロウラシルの活性代謝物FdUMPはチミジル酸合成酵素と複合体を形成しこれを阻害することでDNA合成を阻害し(1)、レボホリナートカルシウム(還元型葉酸)はFdUMP・チミジル酸合成酵素との三者複合体の安定化に働き5-FUの抗腫瘍効果を増強する(5)。
ジヒドロ葉酸還元酵素阻害はメトトレキサートの機序であり(2)、ジヒドロピリミジン脱水素酵素は5-FUを不活化する酵素でありその活性化は効果を減弱させる方向である(4は逆)。