第108回 薬剤師国家試験 問174

解説

正解は1と5。 薬物代謝が非線形（飽和）を示す場合、投与量の増加とともに代謝酵素が飽和し全身クリアランスが変化（低下）する。 尿細管分泌を担う担体（トランスポーター）に飽和が生じると分泌機能が頭打ちとなり、尿細管分泌クリアランスは低下する。 血漿タンパク結合が飽和すると遊離形分率が増加し、通常は全身クリアランスはむしろ増加する（低下ではない）。 肝代謝酵素の飽和は消失半減期やクリアランスに影響するが分布容積自体を変化させるものではない。 小腸上皮の代謝酵素（初回通過代謝）が飽和すると吸収される未変化体の割合（バイオアベイラビリティ）が増加するのであり、全身クリアランス自体が低下するわけではない。