薬物A 200 mgを患者に急速静脈内投与したところ、投与直後と2時間後の血中濃度はそれぞれ20 μg/mL及び4 μg/mLであった。
同じ患者に薬物Aを点滴静注し、定常状態における血中濃度を15 μg/mLにしたい。
定常状態に達するまでの投与量(mg)と点滴時間(h)の組合せとして最も適切なのはどれか。
1つ選べ。
ただし、薬物Aの体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従うものとし、定常状態に到達するまでに要する時間は消失半減期の5倍とする。
また、ln2 = 0.693、ln5 = 1.61とする。
(表の列は「投与量(mg)|点滴時間(h)」)
正答5
解説
正解は5(600 mg・5時間)。
急速静注直後C0=20 μg/mL、Dose=200 mgよりVd=200 mg/20 μg/mL=10 L。
2時間でC=4 μg/mLに低下したことから、e^-2k=4/20=1/5、2k=ln5=1.61、k=0.805/hとなる。
t1/2=ln2/k=0.693/0.805≈0.86 hで、定常状態到達時間(消失半減期の5倍)はおよそ4〜5 hと見積もられる。
目標Css=15 μg/mLを得るための点滴速度はR=Css×CL=Css×k×Vd=15×0.805×10≈120.75 mg/hであり、これは選択肢の中で120 mg/hの速度に相当する120|1や600|5と整合するが、定常状態近似に要する時間(約5倍半減期)に対応するのは5時間の組合せである600 mgのみが妥当となる。