第108回 薬剤師国家試験 問171

解説

正解は3と4。 テガフールは肝の代謝酵素により徐々に5-フルオロウラシルへ変換されるプロドラッグで、活性体が緩徐に生成されることで作用の持続化を図っている。 バラシクロビルはアシクロビルのL-バリンエステルで、小腸のペプチドトランスポーターに認識されて能動輸送されるため消化管吸収が大幅に増大する（生物学的利用率約15〜20%から約55%へ向上）。 レボドパはドパミンが血液脳関門を通過できないためドパミンに変換される前駆体として用いるプロドラッグで、目的は血液脳関門透過性の獲得であり単純な副作用の減少ではない。 フルスルチアミンはチアミンより脂溶性を高めて吸収・組織移行性を改善する目的で作られたもので、水溶性の増大ではない。 バカンピシリンの目的はアンピシリンの消化管吸収性の改善であり、初回通過効果の回避ではない。