近隣で喫茶店を営む高齢男性から、体調変化に関してかかりつけ薬剤師に相談があった。
以前から神経因性疼痛があり、一般用医薬品の芍薬甘草湯を服用しているが、「最近、足がむずむずして気持ち悪いことが多く、夜も寝られないことがある。」とのことだった。
近医を紹介し、お薬手帳を持参の上で受診するように提案した。
その後、紹介した医師より、ドパミンアゴニスト使用不可のレストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）と診断され、以下の処方を考えている旨の連絡がこのかかりつけ薬剤師にあった。
ガバペンチン エナカルビル錠（注）300 mg 1回2錠（1日2錠）
1日1回 夕食後 14日分
（注）徐放錠である。
ガバペンチン エナカルビル及びその製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
正解を2つ選んでください。
正答1・2
解説
正解は1と2。
ガバペンチンは吸収に関わるアミノ酸トランスポーターが飽和しやすく、高用量域で吸収率が頭打ちになり個人差も大きい。
ガバペンチン エナカルビルはこの吸収特性を改善するために開発されたプロドラッグであり、消化管吸収は輸送担体（モノカルボン酸トランスポーター等）を介した異なる経路をとることで用量比例的な吸収を実現し、消化管壁や肝臓に存在するカルボキシルエステラーゼにより加水分解されて活性代謝物であるガバペンチンに変換される。
ガバペンチン自体の吸収に関わるのはアミノ酸トランスポーターであってCa2+チャネルではなく、また本剤は徐放性製剤であって腸溶性ではない。