問208-209 65歳男性。
がんで入院中。
当初、医療チームの方針として、アプレピタントカプセルを制吐剤として投与することが計画されていたが、口内炎が悪化したため、ホスアプレピタントの点滴静注への変更について再度検討することとなった。
[図: アプレピタント及びホスアプレピタントの構造式。両者はトリアゾロン環・モルホリン環・トリフルオロメチルフェニル基・フルオロフェニル基を持つ共通骨格で、ホスアプレピタントはアプレピタントのトリアゾロン環N上にリン酸基（-P(=O)(OH)2）が導入された構造。]
問208（実務）
処方の再検討に際して、薬剤師が医療チームに行う説明として適切でないのはどれか。
1つ選べ。
正答3
解説
正解は3。
ホスアプレピタントはアプレピタントのトリアゾロン環上の窒素にリン酸基を導入することで水溶性を高め、経口摂取が困難な患者にも静注投与できるようにしたプロドラッグである。
投与後は速やかに脱リン酸化されアプレピタントに変換されて中枢の脳内NK1受容体に作用するのであり、リン酸基の導入そのものが血液脳関門通過性を高めているわけではない。
アプレピタント同様CYP3A4阻害に基づく薬物相互作用にも注意を要する。