トランスポーターを介した薬物の尿細管分泌が併用薬によって阻害され、薬物の血中濃度上昇をもたらす薬物相互作用として、トランスポーター、薬物、併用薬の正しい組合せはどれか。
2つ選べ。
(表:トランスポーター/薬物/併用薬)
正解を2つ選んでください。
正答2・3
解説
正解は2と3。
ジゴキシンはP糖タンパク質の基質であり、キニジンがP糖タンパク質を阻害するため腎尿細管でのジゴキシンの分泌が抑制され血中濃度が上昇する(ジギタリス中毒に注意すべき代表的相互作用)。
メトトレキサートは有機アニオントランスポーターOAT1、OAT3を介して尿細管分泌されるが、プロベネシドがこれを阻害するとメトトレキサートの排泄が遅延し血中濃度が上昇・遷延する。
レボドパの中枢移行にはLAT1が関与するが、カルビドパは末梢のドパ脱炭酸酵素を阻害する薬でありLAT1を介した相互作用ではない。
メトホルミンは主に有機カチオントランスポーターOCT2やMATEで分泌されペプチドトランスポーターPEPT1の基質ではなく、リチウムはMATEを介した相互作用は知られておらずNSAIDとの相互作用は主に腎血流低下によるものである。