第104回 薬剤師国家試験 問209
65歳男性。 労作時胸部圧迫感を訴え医療機関を受診している。 冠動脈造影により左冠動脈前下行枝に75%の強度狭窄を認め、以下の処方薬を服用していた。 3週間後に狭窄部分を押し広げる治療法である経皮的冠動脈インターベンション（PCI）による薬剤溶出ステント留置を行う目的で病院に入院することになった。 （処方） アスピリン腸溶錠100 mg 1回1錠（1日1錠） プラスグレル塩酸塩錠3.75 mg 1回1錠（1日1錠） 1日1回 朝食後 30日分 問209（物理・化学・生物） プラスグレルは生体内の代謝により活性代謝物Cに変換されて効果を発揮するプロドラッグである。 以下の記述のうち、誤っているのはどれか。 1つ選べ。 （下図：プラスグレルの代謝経路。プラスグレル（チエノピリジン骨格に2-フルオロフェニル基とシクロプロピルカルボニル基が結合し、チオフェン環にアセトキシ基（O-C(=O)-CH3）を持つ）→ 代謝物A（アセトキシ基がHO基に変化）→ 代謝物B（イオウを含む五員環は保持されたまま、Sに隣接する炭素がC=Oとなったチオラクトン構造に変化）→ 活性代謝物C（イオウを含む五員環が開裂して遊離のHS基となり、ピペリジン環は保持されたまま環外に =CH-COOH（カルボキシ基をもつ二重結合）が生じた構造に変化）の順に変換される。）
正答2