第103回 薬剤師国家試験 問160

解説

正解は3と4。 ロキソプロフェンはプロドラッグであり、消化管吸収後に肝臓で活性代謝物（トランス体）に変換されるため、直接型のNSAIDsに比べて胃粘膜への直接刺激が少なく消化管障害を起こしにくいよう設計されている。 インドメタシンはCOX阻害によりプロスタグランジンE2の産生を抑制し、視床下部の体温調節中枢における発熱物質としてのPGE2作用を減弱させることで解熱作用を示す。 アスピリンはCOXのセリン残基をメチル化ではなくアセチル化して不可逆的に阻害する。 チアラミドは塩基性消炎鎮痛薬でCOX阻害作用は弱く、胃腸障害が少ない反面、抗炎症・鎮痛作用も他のNSAIDsより弱い。 ジクロフェナクは強力なCOX阻害作用を有し、それによって鎮痛・抗炎症効果を発揮する代表的なNSAIDsである。