正答2
解説
正解は2。
UDP-グルクロン酸転移酵素(UGT)は小胞体(ミクロソーム)膜に局在する膜結合型酵素である。
グルクロン酸抱合は多くの場合、極性を高め尿中・胆汁中排泄を促す解毒反応であるが、モルヒネ-6-グルクロニドのように未変化体より強い薬理活性を持つ抱合体が生成する例もあり、常に活性が低下するわけではないため選択肢1は誤り。
グルクロン酸抱合の補酵素(グルクロン酸供与体)はウリジン二リン酸-α-D-グルクロン酸であり、β体ではなくα体であるため選択肢3は誤り。
UGTはCYPと同様、各種薬物により酵素誘導を受けることが知られており誘導が起こらないとする選択肢4は誤り。
胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、主に腸内細菌の産生するβ-グルクロニダーゼにより加水分解されアグリコンが遊離し腸管から再吸収される(腸肝循環)のであり、小腸上皮細胞に発現する酵素によるとする選択肢5は誤り。