正解を2つ選んでください。
正答3・5
解説
正解は3と5。
グルタチオン抱合の後、生成したグルタチオン抱合体はγ-グルタミルトランスペプチダーゼ・ジペプチダーゼによりシステイン抱合体へと変換され、さらにN-アセチル基転移酵素によりアセチル抱合(N-アセチル化)を受けてメルカプツール酸となり尿中に排泄される(選択肢3正)。
1,2-ジブロモエタンはグルタチオンS-トランスフェラーゼによる抱合を受けると、脱離反応により反応性の高いエピスルホニウムイオンを生成し、DNAと結合するなど代謝的に活性化される特殊な例として知られる(選択肢5正)。
グルタチオンはそれ自身の求核性チオール基が基質の求電子性部位を攻撃するのであり、「基質の求核性部位にグルタチオンが結合する」とする選択肢1は逆である。
この抱合反応を触媒する酵素はグルタチオンS-トランスフェラーゼであり、グルタチオンペルオキシダーゼ(過酸化物の還元を担う別の酵素)ではない(選択肢2誤)。
アセトアミノフェンの反応性代謝物(NAPQI)はCYP450による酸化的活性化で生じ、グルタチオン抱合はこの反応性代謝物を解毒(不活化)する役割を担うのであって「活性化」に関与するのではない(選択肢4誤)。