食品が医薬品の薬理効果に及ぼす影響に関する記述である。
に入る正しいものの組合せはどれか。
1つ選べ。
グレープフルーツの摂取により、薬物代謝酵素の活性が a され、カルシウム拮抗薬の血中濃度は b し、薬理効果は c する。
a b c
正答3
解説
正解は3です。
グレープフルーツと薬の相互作用を問う問題です。
グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類は、小腸の薬物代謝酵素シトクロムP450 3A4(CYP3A4)を阻害します。
【選択肢別解説】
1:× 薬物代謝酵素の活性は、増強ではなく阻害されます。
2:× 酵素の活性は増強ではなく阻害され、血中濃度は低下ではなく上昇します。
したがって薬理効果も減弱ではなく増強します。
3:○ 酵素活性が阻害され、血中濃度が上昇し、薬理効果が増強するという組合せが正しいです。
カルシウム拮抗薬の代謝が遅れて血中に多く残るため、降圧作用が強く出て過度の血圧低下を起こすおそれがあります。
4:× 酵素の阻害は正しいですが、血中濃度は低下ではなく上昇します。
薬理効果も減弱ではなく増強します。
5:× 酵素の阻害と血中濃度の上昇は正しいですが、薬理効果は減弱ではなく増強します。
血中濃度が高まれば作用も強まるためです。
【ポイント】
代謝酵素が阻害されると「薬が分解されにくい」ため、血中濃度と効果は上がります。
逆に、セント・ジョーンズ・ワートは代謝酵素を誘導し、薬の効果を弱めます。