第111回 薬剤師国家試験 問106
アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質AをペプチドBに加水分解する。 レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。 アリスキレンの中央部（ア）にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する2つのアスパラギン酸残基と相互作用する。 アで示す官能基に隣接する構造（イ及びウ）は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。 レニンによるタンパク質Aの切断部位はどれか。 1つ選べ。 タンパク質A：Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Asn----- 上記配列の各アミノ酸間に矢印1〜5が付されており、レニン（アスパラギン酸プロテアーゼ）による切断でペプチドBが生じる。 （アリスキレンの化学構造、及び矢印1〜5が示す具体的な切断候補部位は図を参照）
正答4