36歳女性。
糖尿病の家族歴あり。
妊娠のため、近隣の産婦人科クリニックを受診した。
妊娠初期から定期的に血糖測定していたところ、血糖値の上昇傾向が見られ、食事療法を行っていた。
妊娠24週時(妊娠中期)に実施した75gブドウ糖負荷試験で、空腹時血糖値98 mg/dL、1時間値192 mg/dL、2時間値180 mg/dLであったため、紹介された総合病院に管理入院し、食事療法に加えて、血糖自己測定及びインスリン療法が導入された。
(処方1)
インスリンデテミル(遺伝子組換え)300単位/3 mL 1筒
1回3単位 1日1回 就寝前 皮下注射(自己注射)
(処方2)
インスリンアスパルト(遺伝子組換え)300単位/3 mL 1筒
1回3単位 1日3回 朝昼夕食直前 皮下注射(自己注射)
(入院時検査値)
白血球8,500/μL、Hb 12.0 g/dL、血小板32.0×10^4/μL、随時血糖178 mg/dL、HbA1c 5.7%
処方1の薬剤が持効性を示す機構として、正しいのはどれか。
1つ選べ。
正答4
解説
正解は4。
インスリンデテミルは、インスリンB鎖の末端にあるリジン残基に脂肪酸であるミリスチン酸を結合させた製剤である。
脂肪酸側鎖を介して皮下組織や血中のアルブミンに可逆的に結合し、遊離型インスリンの供給が緩徐になることで持効性を示す。
安定な可溶性マルチヘキサマーを形成するのはインスリンデグルデク、等電点の改変により生理的pHで微細沈殿を形成するのはインスリングラルギン、プロタミンとの複合体形成により溶解を遅らせるのはNPHインスリンである。
インスリン分子を結晶化して溶解性を低下させるのはインスリン亜鉛水性懸濁注射液(結晶性)などにみられる持続化法であり、無色澄明な水溶液であるインスリンデテミルの持効化機構ではない。