第110回 薬剤師国家試験 問179

解説

正解は3と5。 水と混和する有機溶媒(エタノール等)を添加すると溶媒全体の極性が低下し、難溶性(疎水性)薬物の溶解度を高めることができる(コソルベンシー、共溶媒法)。 テオフィリンはエチレンジアミンと反応して水溶性の高いアミノフィリン塩(複合体)を形成し、溶解性が大きく向上する。 微粉化は粒子径を小さくすることで比表面積をむしろ大きくして溶解速度を高める手法であり「小さくする」は誤りで、シクロデキストリンは薬物を疎水性空洞に包接する分子(包接複合体)を形成する担体でありミセルを形成させる界面活性剤とは機序が異なり、結晶を非晶質化すると分子配列の規則性が失われ格子エネルギーが解放されるため溶解度は上昇するが熱力学的にはより不安定な高エネルギー状態(準安定状態)になる。