体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従い、生物学的半減期が1.4時間である薬物を、3種類の剤形で同用量を経口投与したとき、下表に示す血中濃度時間曲線下面積(AUC)と一次モーメント時間曲線下面積(AUMC)が得られた。
この結果に関する記述として、正しいのはどれか。
2つ選べ。
ただし、絶対的バイオアベイラビリティはいずれも100%とし、ln2=0.693とする。
剤形｜AUC(mg・h/L)｜AUMC(mg・h^2/L)
経口液剤｜2.0｜6.0
散剤｜2.0｜9.0
錠剤｜2.0｜10
正解を2つ選んでください。
正答1・3
解説
正解は1と3。
半減期1.4時間からk=0.693/1.4≈0.495 h^-1、静脈内投与時の平均滞留時間MRTiv=1/k≈2.0 hが得られる。
各剤形のMRTはAUMC/AUCより経口液剤3.0 h、散剤4.5 h、錠剤5.0 hであり、経口液剤の平均吸収時間はMRTivとの差から3.0-2.0=約1.0 hと算出できる。
AUCが全剤形で等しい(2.0 mg・h/L)状況で最も吸収が速い経口液剤は最高血中濃度が最も大きくなる。
線形1-コンパートメントモデルではMRTは投与量に依存せず一定であり、散剤の平均溶出時間は散剤と経口液剤のMRTの差4.5-3.0=1.5 hであって約0.5 hではなく、錠剤の平均崩壊時間は錠剤と散剤のMRTの差5.0-4.5=0.5 hであって約1.5 hではない。