薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するトランスポーターの組合せとして、正しいのはどれか。
2つ選べ。
薬物／併用薬／トランスポーター
正解を2つ選んでください。
正答3・4
解説
正解は3と4。
メトトレキサートは近位尿細管の有機アニオントランスポーターOAT1・OAT3を介して能動分泌されるが、プロベネシドはこれらのトランスポーターを競合的に阻害し、メトトレキサートの腎排泄を低下させて血中濃度・毒性を増強する。
ジゴキシンはP-糖タンパク質の基質であり、ベラパミルによるP-糖タンパク質阻害は腎尿細管および胆汁中への排泄を減少させジゴキシン血中濃度を上昇させる。
プロカインアミドとシメチジンの相互作用はペプチドトランスポーターPEPT1ではなく有機カチオントランスポーター(OCT2等)を介した分泌競合であり、メトホルミンとリファンピシンの相互作用はOATP1B1(主に肝取込み・スタチン等が基質)ではなくOCT/MATE系トランスポーターが関与し、シクロスポリンとシスプラチンの腎障害は主に両薬の相加的な腎毒性によるものである。