ある薬物のアルブミンへの結合定数は10(μmol/L)^-1、結合部位数は2である。
この薬物のアルブミン結合に関する両逆数プロットを点線で表し、また、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により競合的に阻害された場合を実線で表すとき、正しい図はどれか。
1つ選べ。
ただし、図中のrはアルブミン1分子当たりに結合している薬物の分子数を、[Df]は非結合形薬物濃度を示す。
選択肢1〜6はいずれも縦軸1/r・横軸1/[Df]((μmol/L)^-1)の両逆数プロット(点線と実線の直線2本)であり、切片・傾きが異なる。
グラフの詳細は図を参照。
正答1
解説
正解は1。
結合定数K=10(μmol/L)^-1、結合部位数n=2の両逆数プロット(1/r=1/(nK)・1/[Df]+1/n)は、1/r軸切片が1/n=0.5、1/[Df]軸切片が-K=-10、傾き1/(nK)=0.05の直線となり、これに一致するのは点線が(0, 0.5)と(-10, 0)を通る選択肢1である。
競合的な結合阻害では結合部位数(容量)は変化せず見かけの結合定数(親和性)のみが低下するため、実線は点線と同じ1/n切片(0.5)を共有しつつ傾きだけが急になる(交点が縦軸付近に来る)必要があり、これも選択肢1に合致する。
他の選択肢は切片や傾きの値が異なるか、実線と点線が横軸切片側で交わる(容量ではなく親和性が変化しないパターンになる)など、競合阻害の特徴と矛盾する。