問210-211 43歳男性。
身長170 cm、体重75 kg。
双極性障害で処方1の薬剤を服用していた。
抑うつ症状が再燃してきたため、今回、処方2が追加された処方箋と以下の検査値が記載された情報用紙を持って患者が来局した。
（処方1）
バルプロ酸Na徐放錠200 mg 1回2錠（1日4錠）
炭酸リチウム錠200 mg 1回2錠（1日4錠）
1日2回 朝夕食後 14日分
（処方2）
ラモトリギン錠25 mg 1回1錠（1日1錠）
1日1回 朝食後 14日分
（検査値）
血清クレアチニン1.0 mg/dL、AST 28 IU/L、ALT 22 IU/L、
血清中リチウム濃度1.2 mEq/L、血清中バルプロ酸濃度100 μg/mL
問210（物理・化学・生物）
バルプロ酸やラモトリギンは、どちらもグルクロン酸転移酵素で代謝される。
ラモトリギンのグルクロン酸抱合体の構造として正しいのはどれか。
1つ選べ。
正答2
解説
正解は2。
ラモトリギンは主としてUDP-グルクロン酸転移酵素によりトリアジン環2位の窒素がN-グルクロン酸抱合を受け、ラモトリギン2-N-グルクロニドとなる。
したがって、ラモトリギンの環窒素にグルクロン酸がN-グリコシド結合した正しい構造を示す選択肢2が該当する。
選択肢1はグルクロン酸のカルボキシ基が環窒素とアシル（アミド）結合した構造で、アノマー位のヒドロキシ基が遊離のまま残っており、UDP-グルクロン酸のアノマー炭素が求核基と結合するグルクロン酸抱合の様式に合わない。
選択肢3・4はグルタチオン関連の抱合体、選択肢5は環窒素に直接スルホ基が結合した構造であり、いずれもグルクロン酸抱合体ではない。