図1に示すニフェジピン徐放錠を8分割又は分割せずに、1錠分をヒトに経口投与したときの血漿中ニフェジピン濃度の推移を図2に示す。
この錠剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
図1 ニフェジピン徐放錠の構造と溶出特性(外層部:ゆっくり溶出、内核錠:すみやかに溶出)
図2 血漿中ニフェジピン濃度推移(横軸:投与後時間(h)、縦軸:血漿中濃度(ng/mL)。Aは8分割相当で速く高いピークを示し、Bは分割なしで緩やかで低いピークを示す)
正解を2つ選んでください。
正答2・3
解説
正解は2と3。
図1の外層部は「ゆっくり溶出」する徐放性の障壁として作用する徐放性マトリックスであり、内核錠は「すみやかに溶出」する速放性の核である。
錠剤を8分割すると外層の徐放性バリアが破壊され速放性の内核が露出するため、吸収が速く血中濃度が急激に高いピークを示す図2のAが8分割時の推移に対応し、分割しない場合は外層により放出が制御された緩やかで低いピークを示すBとなる。
内核錠自体は徐放性コーティングされているのではなく速やかに溶出する核であり、錠剤全体が腸溶性コーティングされているという記述も本製剤の設計(消化管内で持続的に溶出する徐放性製剤)とは異なる。