グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A～Cの濃度-反応曲線を示す。
各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
ただし、薬物A～Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
正解を2つ選んでください。
正答2・4
解説
正解は2と4。
薬物Aの曲線は50%反応がおよそ10^-7 mol/Lで生じており、pD2＝-log EC50≈7となる。
薬物B（10^-4 mol/Lでほぼ最大反応）に、同一受容体に結合するが最大反応が約55%にとどまる部分アゴニストの薬物Cを高濃度（10^-3 mol/L）で共存させると、Cが受容体を競合的に占拠し、全体の反応はCの低い天井値に引き寄せられて減弱する。
薬物Aの方が薬物BよりEC50が小さく効力（potency）は高いため「Bの効力がAより高い」は誤り、薬物CのEC50は反応率50%の点ではなく、C自身の最大反応（約55%）の半分に相当する濃度で定義される点にも注意が必要である。