A〜Cの構造を有する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
(図:薬物A・B・Cの化学構造式。Aはテトラサイクリン系の四環性骨格(芳香環上のフェノール性OHは1個のみで、ほかにエノール性OH・第三級OH・カルボキサミド・ジメチルアミノ基・メチル基などを持つ)、Bはβ-ラクタム環とチアゾリジン環からなるペニシリン骨格にフェニルアセトアミド側鎖を持つカリウム塩(CO2K)、Cは大環状ラクトン(マクロライド)骨格にアミノ糖(ジメチルアミノ基を持つデソサミン様の糖)と中性糖(クラジノース様の糖)が結合した構造。)
正解を2つ選んでください。
正答1・5
解説
正解は1と5。
薬物Aはテトラサイクリン系抗菌薬で、30Sリボソームサブユニットに結合しアミノアシルtRNAの結合を阻害してタンパク質合成を阻害する。
薬物Bはペニシリン系(ベンジルペニシリンカリウム)で、細菌のβ-ラクタマーゼによりβ-ラクタム環が開裂されると抗菌活性を失う。
薬物Bはペニシリン結合タンパク質のトランスペプチダーゼを阻害するのであり活性化するのではない。
薬物Cは14員環マクロライド(エリスロマイシン様)で50Sリボソームサブユニットに結合しタンパク質合成を阻害するもので、DNAジャイレース阻害はニューキノロン系の機序である。