問212-213 78歳男性。
肺がん末期のため、在宅で緩和ケアを受けている。
痛みに対して以下の薬剤が処方されていた。
本日、薬剤師が患者宅を訪問したところ、痛みの評価は、NRS（数値スケール）で6となり、痛みが増強してきた。
そこで、薬剤師が医師に痛みの三段階除痛ラダーに基づき、オピオイド鎮痛薬の追加を提案することにした。
（処方）
アセトアミノフェン錠500 mg 1回2錠（1日8錠）
1日4回 朝昼夕食後・就寝前 14日分
問213（物理・化学・生物）
追加された鎮痛薬はオピオイド受容体に作用する。
オピオイド受容体には、内因性リガンドとして、以下に示したメチオニンエンケファリンなどのペプチドが知られている。
内因性リガンドと受容体との相互作用を考えたとき、追加された鎮痛薬の受容体との相互作用及びファーマコフォアに関する記述のうち、誤っているのはどれか。
1つ選べ。
正答3
解説
正解は3。
追加されたコデインやトラマドールなどのオピオイド鎮痛薬は、内因性リガンドのメチオニンエンケファリンと同様に塩基性窒素を持ち、生体内でプロトン化されて受容体側のカルボキシラートイオン(Asp/Glu残基)とイオン結合し、塩基性窒素から2〜3炭素を隔てた芳香環が受容体のPhe残基とπ-π相互作用する。
代謝によりフェノール性ヒドロキシ基を生じ受容体との水素結合能を高める点も該当する。
一方、これらの薬物はカルボキシ基を持たず、受容体のグアニジノ基とイオン結合するという記述は誤りである(カルボキシラートを持つのは受容体側であり薬物側の塩基性窒素と結合する)。