第106回 薬剤師国家試験 問172

解説

正解は1。 選択肢1はイミダゾール環・ジクロロフェニル基・ジオキソラン環を持つケトコナゾールの構造である。 イミダゾール環の窒素原子の非共有電子対がCYP450のヘム鉄に配位結合することで酵素活性中心を占拠し、CYP3A4をはじめとするCYP分子種を強力に阻害する（アゾール系抗真菌薬に共通する機構）。 他の選択肢（ヌクレオシド様構造、アミノグリコシド系抗菌薬、テトラサイクリン系抗菌薬、ニューキノロン系抗菌薬の構造）はいずれもヘム鉄への配位によるCYP阻害を主作用とする骨格ではない。