図に示す受動的ターゲティングを利用した製剤はどれか。
1つ選べ。
(図:肝臓のマクロファージに取り込まれる薬物を含むリポソーム、及び腫瘍毛細血管から漏出して腫瘍組織で薬物を放出するリポソームを示す模式図)
正答1
解説
正解は1。
ドキシル®注は、ドキソルビシン塩酸塩をPEG化リポソームに封入した製剤である。
PEG化によって細網内皮系による捕捉を受けにくくして血中滞留時間を延長し、腫瘍組織の血管透過性亢進とリンパ系による回収の低下を利用するEPR効果により、腫瘍組織へ受動的に集積する。
パルクス®注とリメタゾン®静注は脂肪粒子が炎症部位などへ集積する性質を利用したリポ製剤、オンパットロ®点滴静注は肝細胞への送達を目的とする脂質ナノ粒子製剤、アムビゾーム®点滴静注用はアムホテリシンBのリポソーム製剤である。
図のうち腫瘍毛細血管から漏出して腫瘍組織に集積するEPR効果を代表する製剤はドキシル®注である。