問218-219 65歳男性。
非小細胞肺がん(非扁平上皮がん)と診断され、切除術を受けた。
2年後に再発が確認されたため、治療方針を検討することになった。
患者の状態は、ステージIV、ECOG PS 3(注)である。
(注)ECOG PS(Eastern Cooperative Oncology Group performance status)3:身の回りのことはある程度できるが、しばしば介助が必要で、日中の50%以上は就床している状態。
問219(物理・化学・生物)
問218で検討しているゲフィチニブに関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
正解を2つ選んでください。
正答1・4
解説
正解は1と4。
ゲフィチニブはEGFRの細胞内チロシンキナーゼドメインに結合してリン酸化を阻害し、下流の細胞内シグナル伝達を抑制する低分子化合物であり、EGFR遺伝子変異(アミノ酸配列の変化)の種類によって感受性(有効性)が異なることが知られている。
分子量の小さい低分子薬であり、増殖因子に結合してその分解を促進する作用や、変異遺伝子を切断する制限酵素様の作用はもたない。