第105回 薬剤師国家試験 問173

解説

正解は1と3。 肝実質細胞の毛細胆管側膜に発現するMRP2やBSEP、P糖タンパク質などの排出トランスポーターの多くはABCトランスポーターであり、ATPの加水分解エネルギーを直接利用する一次性能動輸送によって薬物やその代謝物を胆汁中へ排出する。 毛細胆管に排出された薬物は肝内外の胆管を経て総胆管から十二指腸内へ分泌される。 一般に胆汁中排泄には比較的分子量の大きい化合物（特にグルクロン酸抱合体など極性の高い代謝物）が適しており、分子量が小さいほど排泄されやすいわけではない。 腸内細菌のβ-グルクロニダーゼを阻害すると抱合体の脱抱合・再吸収（腸肝循環）が抑えられ薬物のAUCはむしろ減少する。 肝クリアランスは代謝クリアランスと胆汁排泄クリアランスの和として表される。