図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。
ただし、A~Eは化合物を、ア~エは酵素を示している。
パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
正解を2つ選んでください。
正答3・4
解説
正解は3と4。
図の経路はチロシン→(ア:チロシン水酸化酵素)→A(L-ドパ)→(イ:芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素)→B(ドパミン)で、ドパミンは(エ:モノアミン酸化酵素)によりE(DOPAC)に代謝され、L-ドパは(ウ:COMT)によりD(3-O-メチルドパ)に代謝される。
エンタカポンはCOMT(ウ)を末梢で阻害し、L-ドパから3-O-メチルドパ(D)への代謝を抑制することで、脳内へ移行するL-ドパ量を増やす末梢性COMT阻害薬である。
ドロキシドパ(L-DOPS)は血液脳関門を通過し、脳内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素(イ)により直接ノルアドレナリン(C)に変換される特殊な前駆物質である。
ベンセラジドはイ(脱炭酸酵素)を阻害する末梢性ドパ脱炭酸酵素阻害薬でエ(MAO)阻害薬ではなく、セレギリンはエ(MAO-B)を中枢で阻害する薬物でイの阻害薬ではない。
イストラデフィリンはアデノシンA2A受容体拮抗薬でアの発現制御とは無関係である。