第102回 薬剤師国家試験 問170

解説

正解は1。 タクロリムスは血液中で赤血球分画に多く分布するため、TDMの測定サンプルには血清・血漿ではなく全血を用いる。 腎障害回避のためのモニタリングは通常トラフ値(C0)で行い、ピーク値20 ng/mL以下という管理法ではない。 タクロリムスは主に肝CYP3A4で代謝され胆汁排泄されるため、未変化体としての排泄が主というのは不正確であり、肝機能低下時に血中濃度が上昇するのはCYP3A4代謝能低下によるものである。 CYP3A4やP糖蛋白を誘導する薬物を併用すると代謝・排泄が促進され血中濃度はむしろ低下する。 シクロスポリンとの併用は添付文書「2. 禁忌」に「シクロスポリン又はボセンタン投与中の患者」として明記された併用禁忌であり、両薬がCYP3A4で競合してシクロスポリンの血中濃度が上昇し副作用が増強するため、効果不十分時の上乗せとして選択できない。