第102回 薬剤師国家試験 問106

解説

正解は3と4。 示された活性成分はロイプロレリン(ピログルタミル-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt)であり、天然のLH-RH(GnRH)の6位グリシンをL-ロイシンのエナンチオマーであるD-ロイシンに置換し、C末端のGly-NH2をエチルアミドに変えた合成LH-RH誘導体である(選択肢3正)。 N末端はピログルタミン酸であり、プロリンではない(選択肢1誤)。 C末端はプロリンのカルボキシル基がエチルアミド化されたものであり(Pro-NH-CH2CH3)、エチル化されているのはアミド窒素であってプロリン環内の窒素ではない(選択肢2誤)。 9残基のペプチドであり消化管内でペプチダーゼにより分解されやすいため、経口投与には適さず注射剤やデポ剤として用いられる(選択肢4正)。