第111回 薬剤師国家試験 問211
問210-211 59歳男性。 身長170 cm、体重82 kg。 会社の健康診断で血糖値が高いことを毎年指摘されていたが放置していた。 2年前に受診し、糖尿病治療薬が処方されたがほとんど服用せずに自己中断してしまった。 最近になり、喉の渇き、頻尿、倦怠感が顕著となり、総合病院を受診した。 空腹時血糖値が350 mg/dL、HbA1cが10%を超過しており、主治医と相談の結果、7日間の糖尿病教育入院となった。 入院後、処方1〜3の薬剤が処方され、並行して食事・運動療法、インスリン自己注射、血糖自己測定法等の指導を受けた。 (処方1) インスリンデグルデク(遺伝子組換え)ペン型注射液 1本 1回8単位 1日1回 就寝前 皮下注射(自己注射) (処方2) インスリンアスパルト(遺伝子組換え)ペン型注射液 1本 1回3単位 1日3回 朝昼夕食直前 皮下注射(自己注射) (処方3) ビルダグリプチン錠50 mg 1回1錠(1日2錠) 1日2回 朝夕食後 7日分 問211(物理・化学・生物) 処方3のビルダグリプチンは、セリンプロテアーゼ(酵素A)阻害薬である。 活性中心であるセリン残基の求核攻撃により、酵素-阻害薬間で共有結合複合体を形成するが、この反応は可逆的である。 複合体の模式図として適切なのはどれか。 1つ選べ。 (図:ビルダグリプチン(アダマンチル-OH基、アミノアセトアミド、ピロリジン環2位にCN基を持つ構造)の構造式と、選択肢1〜5として酵素A上のSer残基とビルダグリプチンが種々の結合様式(イミデート、エステル、エーテル、CN炭素への付加等)で結合した5種類の複合体構造式。)

正答1