55歳女性。
数ヶ月前から身体のだるさや疲れやすさを感じていた。
最近、まぶたが重く物が見えにくくなってきた。
さらに、食べ物を飲み込みにくくなったため、近医を受診した。
重症筋無力症を疑った医師から、診断のための検査をするにあたりエドロホニウム試験について薬剤師に問合せがあった。
エドロホニウムに関する記述のうち、正しいのはどれか。
1つ選べ。
ただし、図は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の活性中心において、アセチルコリンが加水分解される際の反応機構及びエドロホニウムの構造式を示す。
正答5
解説
正解は5。
エドロホニウムは陰イオン部位のトリプトファンと静電的に相互作用し、フェノール性水酸基がエステル部位付近と水素結合することでAChEを可逆的かつ短時間阻害する非共有結合型の阻害薬であり、重症筋無力症診断のテンシロンテストに用いられる。
セリンのリン酸化による不可逆阻害は有機リン系、カルバモイル化による可逆阻害はネオスチグミンなどカルバミン酸系の機序であり、いずれもエドロホニウムには該当しない。