完全アゴニストの濃度-反応曲線(曲線A)に関連する記述として、正しいのはどれか。
2つ選べ。
ただし、各薬物は同一の受容体にのみ作用し、また、余剰受容体は存在しないものとする。
正解を2つ選んでください。
正答2・5
解説
正解は2と5。
競合的アンタゴニストは受容体に可逆的に結合し、アゴニストと拮抗するため曲線を高濃度側へ平行移動させるが最大反応は変化しない(サーマウンタブル)。
内活性を変えず親和性のみを上げた完全アゴニストは、少ない濃度で同じ受容体占有率に達するため曲線は低濃度側に位置する。
部分アゴニストは最大反応を低下させ、非競合的アンタゴニストも最大反応を低下させる(単なる平行移動ではない)。
逆アゴニストは構成的活性を抑制する薬物で、曲線を低濃度側に移動させるものではない。