図のように薬物Aは酵素アに作用する。
薬物A及び酵素アに関する記述のうち、正しいのはどれか。
2つ選べ。
(図:薬物A(カルビドパ:カテコール環にCH2基を介してα位にメチル基とヒドラジノ基(-NH-NH2)を持つカルボン酸構造)が酵素アに作用する反応系。下段には、L-ドパ(カテコール-CH2-CH(NH2)-COOH)が酵素アの作用によりドパミン(カテコール-CH2-CH2-NH2)に変換される反応式が示されている。)
正解を2つ選んでください。
正答2・5
解説
正解は2と5。
図は薬物Aのカルビドパ(ヒドラジノ基を持つα-メチルドパ様構造)が酵素ア(芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素、L-ドパをドパミンに変換する酵素)に作用する系を示す。
カルビドパは血液脳関門を通過しないためこの酵素を末梢でのみ阻害し、レボドパからドパミンへの末梢異化を抑制することで脳内に移行するレボドパ量を増やしパーキンソン病治療効果を高める。
同じ脱炭酸酵素はドロキシドパ(L-DOPS)を直接ノルアドレナリンへ変換する反応にも働く。
薬物A自身がこの酵素でドパミンに代謝されるわけではなく、脳内ドパミン酸化の抑制でもない。
エンタカポンが阻害するのはCOMTでありレボドパから3-O-メチルドパへの変換を防ぐ薬で、脱炭酸酵素(酵素ア)の阻害薬ではない。