図の構造をもつ経口固形製剤が示すと考えられる、水中での水溶性薬物の放出パターンはどれか。
1つ選べ。
(図:エチルセルロースのマトリックス中に水溶性薬物結晶粒子が分散した構造の模式図、及び時間(h)-薬物放出率(%)グラフに描かれた5本の放出曲線1〜5)
正答4
解説
正解は4。
図の製剤はエチルセルロースという水に不溶な高分子のマトリックス中に水溶性薬物の結晶粒子が分散した不溶性マトリックス型製剤であり、水が浸透するとマトリックス表面近くの薬物から拡散律速(Higuchi型)で溶出する。
放出初期は比較的速いが、拡散距離の増大とともに放出速度は次第に低下し、マトリックスが崩壊しないため内部に取り込まれた薬物の一部は溶出しにくく、放出率は12時間以内に頭打ちとなり100%には達しにくい。
一定のラグタイムの後に急激に放出される時限放出(パルス放出)型(曲線2)や、放出速度が一定に保たれる0次放出型(曲線3)とは異なる。