第105回 薬剤師国家試験 問161

解説

正解は3と5。 図はインスリン デグルデクの構造で、B29位リジンにγ-グルタミン酸スペーサーを介して長鎖脂肪二酸を結合させている。 製剤中はフェノールと亜鉛の存在下で可溶性のジヘキサマーとして安定に保たれており、皮下注射後にフェノールが速やかに拡散することでこの脂肪鎖を介したマルチヘキサマーを形成し、続いて亜鉛が徐々に拡散して単量体をゆっくり放出するため作用が超長時間持続する。 インスリン受容体（受容体型チロシンキナーゼ）の刺激により骨格筋細胞ではPI3キナーゼ経路が活性化されGLUT4を含む小胞の細胞膜への移行が促進され糖取り込みが増加する。 インスリン製剤は血糖非依存的に作用するため低血糖リスクがあり、膵β細胞からの内因性インスリン分泌を促進する作用はもたない。