第104回 薬剤師国家試験 問55

解説

正解は1。 テガフールは経口投与後、主に肝臓のCYP2A6により代謝されて活性代謝物5-フルオロウラシル（5-FU）に変換されるプロドラッグであり、この代謝的活性化により抗悪性腫瘍作用を発揮する。 イリノテカンはカルボキシルエステラーゼで活性化、ドキシフルリジンはピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼで活性化、サラゾスルファピリジンとアラセプリルはCYP2A6以外の経路で代謝される薬物である。